Авамис спрей назал.27,5 мкг/д фл 120д

Описание

Состав и форма выпуска
Спрей для назального применения дозированный    1 доза
активное вещество:    
флутиказона фуроат (микронизированный)    27,5 мкг
вспомогательные вещества: декстроза — 2750 мкг; целлюлоза диспергируемая (содержит 11% натрия кармеллозы) — 825 мкг; полисорбат 80 — 13,75 мкг; бензалкония хлорида раствор 50% — 16,5 мкг; динатрия эдетат — 8,25 мкг; вода очищенная — до 50 мкл    
во флаконах темного стекла по 30, 60 или 120 доз (в комплекте с дозирующим устройством) в футляре пластиковом; в пачке картонной 1 футляр пластиковый.

Описание лекарственной формы
Спрей для назального применения дозированный: однородная суспензия белого цвета.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное местное.

Фармакокинетика
Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%.
Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении Css Vd флутиказона фуроата составляет в среднем 608 л.
Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение. Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном и в/в введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2% выводятся почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.
Дети: флутиказона фуроат обычно обнаруживается в концентрациях, не поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции почек: флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом нарушение функции почек теоретически не может повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции печени: исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение Cmax на 42% и увеличение AUC0–∞ на 172% в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени вероятно не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.
Другие фармакокинетические параметры: концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально.
Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

Фармакодинамика
Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный ГКС с высокой афинностью к рецепторам ГКС, обладает выраженным противовоспалительным действием.

Показания препарата Авамис
Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.
С осторожностью: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).

Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и лактации у женщин недостаточно. Флутиказона фуроат может применяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия препарата Авамис
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от систем организма и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 нед), чем при коротком курсе (до 6 нед). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 нед количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто — изъязвления слизистой оболочки полости носа.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.

Взаимодействие
Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредством изофермента системы цитохрома Р450 CYP3А4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора СУР3А4 — кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.
На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других ЛС, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других ЛС не проводились.
На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим ГКС, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома CYP3A4, не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Передозировка
Симптомы: в исследовании биодоступности препарата при интраназальном введении применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых, в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.
Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребует других мер, кроме медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы
Интраназально.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.
Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита
Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше): рекомендованная начальная доза — по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения.
Дети в возрасте от 2 до 11 лет: рекомендованная начальная доза — по 1 вспрыскиванию (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут). При отсутствии желаемого эффекта при 1 вспрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 вспрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут).
Дети в возрасте младше 2 лет: недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Инструкция по применению назального спрея
Описание назального спрея: препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла по 30, 60 и 120 доз, которые находятся в пластиковых футлярах.
Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.
Чтобы произвести впрыскивание, следует с силой нажать на кнопку для распыления. Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.
Шесть важных фактов о препарате
1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть через него на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко.
2. Если назальный спрей используется в первый раз, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании. Впрыскивание возможно только после встряхивания.
3. Чтобы произвести впрыскивание, необходимо с силой нажать на кнопку.
4. Если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, необходимо использовать пальцы обеих рук.
5. Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку.
6. Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.
Подготовку к применению следует проводить, если:
- спрей используется в первый раз;
- или флакон был оставлен открытым.
Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.
Перед применением:
- не снимая колпачка, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с;
- снять колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами;
- необходимо держать флакон вертикально и направить наконечник от себя;
- с силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко.
Применение назального спрея
1. Необходимо тщательно встряхнуть флакон.
2. Снять колпачок.
3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.
4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально.
5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцем для впрыскивания препарата.
7. Необходимо избегать попадания спрея в глаза! При попадании препарата в глаза, следует тщательно промыть их водой.
8. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
9. Если, согласно рекомендации врача, необходимо произвести по 2 впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4–6.
10. Повторить процедуру для другой ноздри.
11. Закрыть флакон колпачком.
Уход за распылителем
После каждого применения:
- промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой, следует избегать попадания воды;
- никогда не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;
- необходимо всегда закрывать флакон, колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон.
В случае если распылитель не работает:
- необходимо проверить уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко, если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя;
- проверить флакон на повреждения;
- проверить, не засорилось ли отверстие наконечника; не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;
- необходимо попытаться привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.

Особые указания
Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных ГКС, влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.

Производитель
Глаксо Оперейшенс Великобритания Лимитед, Великобритания/ Glaxo Operations, UK Limited.

Комментарий
Полная версия инструкции может быть предоставлена по запросу ЗАО ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт.5, Бизнес-парк «Крылатские Холмы», +7 (495) 777-89-00, факс: +7 (495) 777-89-01.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.