Азафен таб 25 мг № 50

Описание

Состав и форма выпуска
Азафен®Таблетки    1 табл.
пипофезин    25 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); МКЦ, молочный сахар (лактоза); ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат    
по 10 или 14 шт. в контурной ячейковой упаковке или по 100, 200, 250 или 300 шт. в банке полимерной; в пачке картонной 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 шт., 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 шт. или 1 банка.
Азафен® МВТаблетки с модифицированным высвобождением    1 табл.
пипофезин    150 мг
(в пересчете на сухое вещество)    
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел K4M Premium); повидон (коллидон 25); МКЦ; кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния гидросиликат (тальк), магния стеарат    
в контурной ячейковой упаковке 10 или 14 шт.; в пачке картонной 3 (по 10 шт.) или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Описание лекарственной формы
Азафен®
Таблетки плоскоцилиндрические с фаской, желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.
Азафен® МВ
Круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антидепрессивное, седативное.

Фармакокинетика
Азафен®
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Tmax составляет 2 ч. T1/2 — 16 ч.
Азафен® МВ
В таблетках Азафен® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
При однократном пероральном применении таблетки Азафена® МВ (150 мг) Cmax препарата в крови достигается через 3–4 ч и составляет 111 нг/мл. T1/2 — 9 ч. Время нахождения препарата в организме — в среднем 13,4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Фармакодинамика
Трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов, оказывает тимолептическое и седативное действие.
Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.
В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Показания препарата Азафен®
Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Противопоказания
гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата;
выраженные нарушения функции печени и почек;
одновременный прием ингибиторов МАО;
беременность;
период лактации.
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (недостаточно сведений о безопасности применения).

Побочные действия препарата Азафен®
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов. Снижает эффективность противосудорожной терапии. В исследовании in vitro показано, что Азафен® не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена® с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Передозировка
Сведения о передозировке отсутствуют.

Способ применения и дозы
Азафен®
Внутрь. Начальная доза для взрослых — 25–50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150–200 мг/сут (в 3–4 приема, последний прием перед сном), а в некоторых случаях — до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза — 0,15–0,2 г, максимальная — 0,4–0,5 г. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы: 25–75 мг/сут. Курс лечения — до 1 года (не менее 1–1,5 мес).
Азафен® МВ
Внутрь. После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг назначают Азафен® МВ по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Особые указания
После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 нед. Необходим периодический контроль функций печени и почек. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например управления транспортными средствами. В период лечения запрещен прием алкоголя.

Производитель
ЗАО «Макиз-Фарма» (Россия).

Условия хранения препарата Азафен®
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азафен®
5 лет