Антигриппин Максимум /малина/ пор.д/пр. р-ра № 24

Описание

Состав и форма выпуска
Комплект капсул    1 комплект
Капсула П    
действующее вещество:    
парацетамол    360 мг
вспомогательные вещества: крахмал желатинизированный — 9 мг; кремния диоксид коллоидный — 3 мг; лактозы моногидрат — 4,2 мг; магния стеарат — 3,8 мг    
капсула твердая желатиновая синего цвета содержит желатин — 94,795 мг, краситель синий патентованный (E131) — 0,265 мг, титана диоксид (E171) — 1,94 мг    
Капсула Р    
действующие вещества:    
аскорбиновая кислота    300 мг
кальция глюконата моногидрат    100 мг
римантадина гидрохлорид    50 мг
рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид)    20 мг
лоратадин    3 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 2,2 мг; магния стеарат — 4,8 мг    
капсула твердая желатиновая красного цвета содержит желатин — 94,064 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0,97 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,485 мг, краситель пунцовый (понсо 4R) (E124) — 0,511 мг, титана диоксид (E171) — 0,97 мг    
по 10 капсул П и 10 капсул Р в контурной ячейковой упаковке; в пачке картонной 2 упаковки (1 с капсулами П синего цвета и 1 с капсулами Р красного цвета).
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный, лимонный с медом, малиновый, черносмородиновый)    1 пак. комб.
парацетамол    360 мг
аскорбиновая кислота    300 мг
кальция глюконата моногидрат    100 мг
римантадина гидрохлорид    50 мг
рутозид (рутин)    20 мг
лоратадин    3 мг
вспомогательные вещества: аспартам — 30 мг; гипромеллоза — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 20 мг; лактоза — 4086 мг; ароматизатор пищевой (лимон или лимон с медом, или малиновый, или черносмородиновый) — 21 мг    
в пакетиках термосвариваемых из комбинированного материала по 5 г; в пачке картонной 3, 6, 8, 12 или 24 шт.

Описание лекарственной формы
Комплект капсул
Капсулы П: твердые желатиновые №0, синего цвета.
Содержимое капсул — смесь порошка и/или гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета. Гранулы неправильной формы разного размера, допускается наличие комков.
Капсулы Р: твердые желатиновые №0, красного цвета.
Содержимое капсул — смесь порошка и/или гранул желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета. Гранулы неправильной формы разного размера, допускается наличие комков.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Содержимое пакетика — смесь гранул почти белого цвета с порошком желтовато-зеленоватого цвета с характерным запахом (лимона, лимона с медом, малины, черной смородины).
Раствор после приготовления порошка — бесцветный или с желтоватым оттенком, слегка мутный, с характерным запахом (лимона, лимона с медом, малины, черной смородины). Допускается наличие нерастворенных частиц желтого цвета.

Характеристика
Комбинированный препарат.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - жаропонижающее, противовирусное, обезболивающее,
антигистаминное, ангиопротективное.

Фармакокинетика
Парацетамол. Абсорбция — высокая. Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: Cmax в плазме крови достигается при применении капсул через (1,2±0,72) ч и составляет (5,01±1,7) мкг/мл, T1/2 равен (3,04±1,01) ч.
Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы — 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл. Tmax в плазме крови после приема внутрь — 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат. Приблизительно 1/5–1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) — кишечником.
Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связывание с белками плазмы — около 40%. Vd — 17–25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: Cmax в плазме крови достигается при применении капсул через (4,53±2,52) ч и составляет (68,2±26,6) нг/мл, T1/2 — (30,51±9,83) ч.
Рутозид. Tmax в плазме крови после приема внутрь — 1–9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 — 10–25 ч.
Лopaтадин. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через ГЭБ. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: Cmax в плазме крови достигается через (2,92±1,31) ч и составляет (2,36±1,53) нг/мл, T1/2 равен (12,36±6,84) ч.

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С.
Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обусловливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).
Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа A. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Лоратадин — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.
Антигриппин-максимум не обладает канцерогенными свойствами.

Показания препарата Антигриппин-максимум
Капсулы
этиотропное лечение гриппа типа А;
симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Этиотропное и симптоматическое лечение гриппа, ОРВИ, лихорадочных состояний вследствие вирусного поражения дыхательных путей у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания
гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечные кровотечения;
гемофилия;
геморрагический диатез;
гипопротромбинемия;
портальная гипертензия;
авитаминоз К;
почечная недостаточность;
заболевания щитовидной железы;
острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит либо обострение хронических заболеваний данных органов);
хронический алкоголизм;
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: при эпилепсии, церебральном атеросклерозе.
Дополнительно для капсул
гиперкальциемия;
выраженная гиперкальциурия;
нефроуролитиаз;
саркоидоз;
одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий);
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
С осторожностью: ограничение применения при эпилепсии, церебральном атеросклерозе, сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, почечнокаменной болезни, дегидратации, электролитных нарушениях (риск развития гиперкальциемии), диарее, синдроме мальабсорбции, кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе), гиперкальциурии.
Пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта за счет входящего в состав препарата римантадина).
Если у вас имеется одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.

Побочные действия препарата Антигриппин-максимум
Капсулы
Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы: поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия.
Со стороны органов кроветворения: изменение показателей крови (необходим контроль).
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Со стороны ЦНС: редко — повышенная возбудимость, тремор, гиперкинезия.
Со стороны пищеварительной системы: при длительности приема более 7 дней возможны повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея.
Со стороны органов кроветворения: при длительности приема более 7 дней возможны агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.
Аллергические реакции: редко — возможны кожная сыпь, зуд, крапивница.
В случае появления симптомов побочного действия немедленно прекратить прием данного препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие
При необходимости совместного приема с другими ЛС проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости oт концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Необходимо обратиться к врачу.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Капсулы
Взрослым: 1 капс. П синего цвета и 1 капс. Р красного цвета (разовая доза) 2–3 раза в день после еды, запивая водой, в течение 3–5 дней, до исчезновения симптомов болезни.
При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Растворить содержимое одного пакетика в стакане кипяченой горячей воды. Употреблять в горячем виде. Перед употреблением раствор размешать.

Особые указания
Длительность применения — не более 5 дней. Не применять при наличии метастазирующих опухолей. Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Антигриппин-максимум
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Антигриппин-максимум
2 года