Но-шпалгин таб № 12

Описание

Состав и форма выпуска
Таблетки    1 табл.
парацетамол    500 мг
дротаверина гидрохлорид    40 мг
кодеина фосфат (в форме гемигидрата)    8 мг
вспомогательные вещества: поливидон; желтая окись железа (E172); магния стеарат; кислота аскорбиновая; кросповидон; тальк; крахмал кукурузный; МКЦ; крахмал предварительно желатинизированный    
в блистере 6 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы
Светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, спазмолитическое.

Фармакокинетика
Парацетамол и кодеин не влияют на фармакокинетику друг друга. Их фармакокинетика не изменяется также и при повторном приеме.
Между парацетамолом и дротаверином не существует взаимодействия в отношении связывания с белками плазмы крови. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, увеличивая T1/2 в 2–7 раз, т.е. in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина
Изменение фармакокинетических параметров показало, что равновесное состояние может быть достигнуто на 6-й день, при применении однократной дозы, и на третий день при применении двойной дозы.
Но-Шпалгин увеличивает значения AUC и Cmax дротаверина. Значения Cmax находятся в пределах 132–171 нг/мл, AUC0–24 — 463–830,2 нг×ч/л. Это может выражаться в более эффективном анальгетическом эффекте с несколько удлиненной продолжительностью. Аналогичное явление было показано также для парацетамола. Но-Шпалгин увеличивает AUC парацетамола, что приводит к значительному снижению клиренса. Значения Cmax находятся в пределах 5495–6752 нг/мл, AUC0–24 — 21760,8–26524,7нг×ч/л, клиренс — 365–418 мл/мин

Фармакодинамика
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС, и в меньшей степени на периферии (блокируется действие ПГ и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы).
Дротаверин — производное изохинолина, оказывающее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV. Следствием этого является увеличение концентрации цАМФ, который инактивирует фермент миозинкиназу и приводит к расслаблению гладких мышц. Кроме этого, дротаверин оказывает слабое ингибирующее действие на кальмодулинзависимые кальциевые каналы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры независимо от типа автономной иннервации. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах, но эффективность его зависит от различных уровней фосфодиэстеразы IV, т.к. содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно.
Кодеин является противокашлевым препаратом центрального действия, который действует через рецепторы мю и каппа, участвующие в передаче болевых импульсов в ЦНС.

Клиническая фармакология
Может применяться в качестве анальгетика у больных, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия.

Показания препарата Но-шпалгин®
Купирование боли слабой и умеренной интенсивности различного генеза.

Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
AV блокада II–III степени;
дыхательная недостаточность;
бронхиальная астма;
лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней после отмены);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
хронический алкоголизм и наркомания;
состояние после ЧМТ;
повышенное внутричерепное давление;
заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
одновременное применение с другими парацетамолсодержащими препаратами;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
синдром Жильбера;
пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата Но-шпалгин®
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко — понижение АД, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко — бронхоспазм, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз (в основном в случае длительного применения) — повышение риска кровотечений, токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах — необратимый некроз тканей печени с возможным летальным исходом. Ранними симптомами этих нарушений являются — бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.

Взаимодействие
Из-за содержания дротаверина гидрохлорида: при одновременном применении с леводопой, действие последней снижается, т.е. могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания парацетамола: при совместном применении с гепатотоксичными препаратами, вызывающими повышение активности ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается уровень токсических метаболитов парацетамола; с хлорамфениколом — возрастает T1/2 последнего и увеличивается его токсичность; одновременное применение с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени; снижает эффективность урикозурических препаратов; метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает; при длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.
Из-за содержания кодеина: кодеин усиливает действие снотворных, анальгетиков и седативных средств.
При необходимости Но-Шпалгин может применяться в качестве анальгетика у больных, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сосудистая недостаточность и угнетение дыхания (обусловлены передозировкой кодеина). Признаки повреждения печени, обусловленные высокой дозой парацетамола, могут проявляться по прошествии 3 дней. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызывают накопление токсичных промежуточных продуктов метаболизма. Ранними симптомами передозировки являются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, потливость.
Лечение: промывание желудка и применение солевых слабительных. При тяжелом угнетении ЦНС для контроля состояния может понадобиться искусственная вентиляция легких и обеспечение кислородом, а также введение налоксона.
Для улучшения функционального состояния печени назначают гепатопротекторы.
Применять препарат более длительно, чем в течении 3 дней, можно только под контролем врача.

Способ применения и дозы
Внутрь. При головной боли — однократно 1–2 табл., при необходимости повторно через 8 ч. Применять препарат более 3 дней можно только под контролем врача.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза — 6 табл., при длительном курсе — не более 4 табл. в день. В случае продолжительного приема препарата рекомендуется контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, а также креатинина и уровня печеночных ферментов крови.
Для достижения быстрого купирования боли не принимать препарат с пищей.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет — однократно 1/2–1 табл. с возможным повторным приемом этой дозы через 10–12 ч, максимальная доза — 2 табл. в сутки.
Пожилым больным рекомендуется обычная доза для взрослых, если нет нарушения функции почек и печени.
При тяжелом нарушении функции почек или печени дозу уменьшают.
При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, время, проходящее между приемом двух доз должно быть более 12 ч. Допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Меры предосторожности
В случае продолжительного приема препарата рекомендуется контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, а также креатинина и уровня печеночных ферментов в крови.

Особые указания
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время еды. Не следует превышать рекомендованную дозу. Одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол, не рекомендуется. При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается. При почечной или печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.
При применении препарата свыше 3 дней и/или приеме высоких доз необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема препарата в больших дозах.
Необходимо учитывать, что Но-шпалгин может в некоторых случаях вызывать сонливость и, таким образом, влиять на способность управлять транспортом и работать на станках. Степень ограничения или запрета должна устанавливаться индивидуально.

Производитель
Хиноин, завод фармацевтических и химических продуктов А.О., Будапешт, Венгрия.

Условия хранения препарата Но-шпалгин®
При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Но-шпалгин®
3 года