Актилизе лиофилизат для приготовления раствора для инфузий для в/в инфузий 50мг

Описание

Состав и форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий    1 фл.
алтеплаза1    50 мг
вспомогательные вещества: L-аргинин — 1742 мг; фосфорная кислота — 536 мг;
полисорбат 802 — <5 мг    
1 мл раствора после разведения3    
алтеплаза1    1 мг
вспомогательные вещества: L-аргинин — 34,84 мг; фосфорная кислота — 10,72 мг; полисорбат 802 — <0,1 мг
    
1 — специфическая активность алтеплазы 580 МЕ/мг. Это соответствует второму международному стандарту ВОЗ для ТАП (тканевой активатор плазминогена). Специфическая активность алтеплазы варьирует в разных партиях от 522 до 696 МЕ/мг.    
2 — в разных партиях количество полисорбата 80 может различаться, но в 1 мл разведенного препарата его не должно быть больше, чем 0,1 мг    
3 — разводится в 50 мл воды для инъекций, pH этого раствора: 7,3±0,5    

во флаконах стерильных стеклянных объемом 50 мл, в комплекте с растворителем (водой для инъекций) во флаконах по 50 мл; в коробке 1 комплект.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - тромболитическое.

Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется. T1/2 альфа — 4–5 мин, т.е. через 20 мин в плазме сохраняется менее 10% первоначального количества препарата. T1/2 бета оставшегося в депо количества — 40 мин. Метаболизируется главным образом в печени (Cl плазмы 550–680 мл/мин).

Фармакодинамика
При в/в введении алтеплаза относительно неактивна в крови. Активируется при связывании с фибрином и индуцирует превращение плазминогена в плазмин, способствуя растворению фибринового сгустка.

Показания препарата Актилизе®
Острый инфаркт миокарда (первые 6–12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания
Геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.
Относительные: небольшие травмы в недавнем анамнезе: биопсия, пункция сосудов, в/м инъекции, массаж сердца, др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности и грудном вскармливании ограничен).

Побочные действия препарата Актилизе®
Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч. внутричерепное (1%), паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), крайне редко — холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).

Взаимодействие
Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и др. препаратов, угнетающих свертывание крови.

Передозировка
Симптомы: геморрагические осложнения — кровотечения наружные и внутренние (из ЖКТ, мочеполовых и паренхиматозных органов, в ретроперитонеальным пространстве и ЦНС).
Лечение. В большинстве случаев бывает достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после прекращения терапии Актилизе, что обусловлено коротким T1/2 препарата. При серьезных кровотечениях — введение свежезамороженной плазмы или цельной свежей крови, плазмозамещающих растворов, в случае необходимости — назначение синтетических антифибринолитиков.

Способ применения и дозы
В/в. Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2 мг/мл).
При инфаркте миокарда в период до 6 ч после появления симптомов больным с массой тела более 65 кг — 15 мг в/в струйно, затем 50 мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35 мг в течение 1 ч до достижения общей дозы 100 мг. При назначении через 6–12 ч с момента появления симптомов — 10 мг в/в струйно, затем в виде инфузии 50 мг в течение первых 60 мин и далее по 10 мг каждые 30 мин до общей дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия — назначение ацетилсалициловой кислоты (как можно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24 ч или дольше) — рекомендуется струйное введение в дозе 5000 ЕД и затем инфузионно в режиме 1000 ЕД/ч. Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза.
При тромбоэмболии легочной артерии: 10 мг в/в струйно в течение 1–2 мин и 90 мг в виде инфузии за 2 ч, до достижения общей дозы 100 мг. Общая доза при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия: если АЧТВ после применения Актилизе превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза).

Меры предосторожности
Следует учитывать, что дозы, превышающие 100 мг, увеличивают риск развития внутричерепного кровоизлияния. Опыт применения у детей ограничен. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

Особые указания
Актилизе нельзя смешивать с др. препаратами (даже с гепарином) ни в общем флаконе для инфузий, ни в общем катетере.

Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Условия хранения препарата Актилизе®
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Приготовленный раствор — в холодильнике до 24 ч, при температуре не превышающей 25 °C — до 8 ч.

Срок годности препарата Актилизе®
3 года